Η χημειοθεραπεία είναι θεραπεία με φάρμακα, που καταστρέφουν καρκινικά κύτταρα με μηχανισμούς, διαφορετικούς ανάλογα με το φάρμακο. Η χημειοθεραπεία στον καρκίνο του μαστού μπορεί να χορηγηθεί πριν (εισαγωγική ή neo-adjuvant) ή μετά την χειρουργική επέμβαση (επικουρική ή adjuvant) ή στον προχωρημένο μεταστατικό ή υποτροπιάζοντα καρκίνο.

Η χημειοθεραπεία δρα καλύτερα στα ταχέως πολλαπλασιαζόμενα κύτταρα και δεν στοχεύει επομένως μόνο το καρκινικό κύτταρο αλλά μπορεί να επηρεάσει και άλλα κύτταρα του οργανισμού όπως είναι τα κύτταρα του αίματος (λευκά και ερυθρά αιμοσφαίρια και αιμοπετάλια), προκαλώντας έτσι παρενέργειες, στο μεγαλύτερο μέρος τους αντιμετωπίσιμες.

Οι παρενέργειες της χημειοθεραπείας εξαρτώνται από τα φάρμακα που χορηγούνται. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν τριχόπτωση (αλωπεκία), ναυτία, έμετο, κόπωση και αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης λοίμωξης. Οι παρενέργειες αυτές σήμερα περιορίζονται σε μεγάλο βαθμό και είναι γενικά παροδικές, όπως η αλωπεκία, που δεν είναι μόνιμη και εξαρτάται και από το χορηγούμενο φάρμακο (Δεν ρίχνουν τα μαλλιά όλα τα φάρμακα).

Η χημειοθεραπεία συνήθως χορηγείται ενδοφλέβια, αλλά κάποια φάρμακα χορηγούνται και από το στόμα. Για να αποφεύγουμε βλάβη ή κόπωση των φλεβών μπορούμε να χρησιμοποιήσουμε ειδική συσκευή, που τοποθετείται κάτω από το δέρμα, χωρίς να φαίνεται, τον κώδωνα ενδοφλέβιας έγχυσης (port a cath).

Η χημειοθεραπεία χορηγείται σαν μονοθεραπεία με ένα φάρμακο ή με συνδυασμό φαρμάκων. Χορηγείται ανά τακτά χρονικά διαστήματα (κύκλους) ανά 7, 15 ή 21 ημέρες. Μπορεί να συνδυαστεί και με άλλα φάρμακα με συγκεκριμένους κυτταρικούς στόχους (π.χ. Herceptin για ασθενείς με HER-2 θετικότητα) ή με διαφορετικό μηχανισμό δράσης (π.χ. παράγοντες κατά του σχηματισμού νέων αγγείων από τον όγκο, αντιαγγειογενετικοί παράγοντες)